Михаил Ингерлейб - Самые популярные лекарственные средства
Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST: однократно в дозе 75 мг 1 раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель.
Форма выпуска: таблетки по 75 мг в блистере 14 штук.
Хранение: список Б.
Антикоагулянты
Антикоагулянты прямого действия
Синонимы: Liquaemin, Pularin, Thromboliquine, Vetren и др.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови. Он блокирует также биосинтез тромбина; уменьшает агрегацию тромбоцитов, угнетает активность гиалуронидазы, активирует в некоторой степени фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток. Показания: для профилактики и терапии различных тромбоэмболических заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа, а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Противопоказания: гемморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся замедлением свертывания крови, кровотечения любой локализации, острый и хронический лейкоз, апластические и гипопластические анемии, подострый артериальный эндокардит.
Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии, высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3–8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.
Применение: дозы и способы применения гепарина должны быть строго индивидуализированы.
При остром инфаркте миокарда рекомендуется, уже в условиях оказания скорой помощи, начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000 – 20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум 5–6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5 000 – 10 000 ЕД каждые 4 ч.). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2–2,5 раза выше нормы.
Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000 – 60 000 ЕД в течение 4–6 ч. с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки. При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000 – 30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000 – 80 000 ЕД в сутки (под контролем).
NB! Во всех случаях применения гепарина за 1–2–3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.
Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.
Антагонистом гепарина является протамина сульфат.
Форма выпуска: в герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью: 5 000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.
Хранение: список Б.
Антикоагулянты непрямого действия
Синонимы: Athrombon, Danilone, Dindevane, Diophindane, Emandione, Hedulin, Phenindionum, Phenylindandionum, Pindione, Thromasal, Thrombantin, Thrombophen, Trombosol, Thrombotyl и др.
Показания: профилактика и лечения состояний, сопровождающихся повышением свёртываемости крови, склонностью тромбообразованию, эмболиям: венозные послеперационные и послеродовые тромбозы воспалительного происхождения, тромбофлебиты, эмболии периферических сосудов, коронарная недостаточность и коронарный тромбоз, тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда.
Противопоказания: геморрагические диатезы и другие заболевания, сопровождающиеся пониженной свёртываемостью крови и повышенной проницаемостью сосудов, беременность, нарушения функций печени и почек, злокачественные новообразования, менструальный период.
Применение: принимают внутрь. Обычно назначают в 1-й день в суточной дозе 0,12–0,18 г (в 3–4 приема), во 2-й день в суточной дозе 0,09–0,15 г, затем по 0,03–0,06 г в день в зависимости от содержания в крови протромбина. Высшие дозы для взрослых внутрь, разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.
Протромбиновый индекс поддерживают на уровне 50–40 %.
NB! При лечении фенилином у некоторых больных отмечается окрашивание ладоней в оранжевый цвет и мочи – в розовый, что связано с химическими превращениями фенилина и не представляет опасности.
Форма выпуска: таблетки по 0,03 г в упаковке по 20 шт.
Хранение: список Б.
Фибринолитики
Синонимы: Авелизин, Кабикиназа, Стрептаза, Awelysin, Kabikinase, Streptase.
Показания: эмболия легочной артерии и ее ветвей, тромбоз и эмболия периферических артерий, тромбоз поверхностных и глубоких вен (конечностей, таза), острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч.), тромбоз сосудов сетчатой оболочки глаза и другие состояния, протекающие с острыми эмболиями и тромбозами или с угрозой образования тромбов.
Противопоказания: препарат противопоказан при острых кровотечениях, геморрагических диатезах, свежих язвах желудочно-кишечного тракта, после недавно перенесенных операций, при выраженной гипертензии, септическом эндокардите, нарушениях мозгового кровообращения, туберкулезе легких (кавернозные формы), в первом триместре беременности.
Применение: вводят внутривенно капельно, а в необходимых случаях – внутриартериально.
Внутривенно вводят обычно в начальной дозе 250 000 МЕ (ИЕ) в 50 мл изотонического раствора в течение 30 мин. (30 капель в минуту). Затем продолжают введение стрептокиназы[5] в дозе 100 000 МЕ в час. Общая продолжительность введения составляет, как правило, 16–18 ч. Последующее лечение проводят гепарином и антикоагулянтами непрямого действия.
Внутриартериальное введение стрептокиназы применяют в остром периоде инфаркта миокарда (начальная доза 20 000 МЕ; поддерживающая – 2 000–4 000 МЕ в минуту в течение 30–90 мин.).
Форма выпуска: в лиофилизированном виде во флаконах, содержащих по 100 000; 250 000; 750 000 или 1 500 000 ИЕ стрептокиназы[6]. Растворяют непосредственно перед употреблением.
Хранение: список Б.
За рубежом выпускается также фибринолитический препарат Урокиназа (Urokinase), активирующий плазминоген и превращающий его в плазмин. Получают урокиназу из культур клеток почек человека. Применяют урокиназу в основном по тем же показаниям, что и стрептокиназу, главным образом при плохой переносимости стрептокиназы.
Вводят внутривенно капельно. Обычно начинают с 4 400 ИЕ на 1 кг массы тела в течение 10 мин., затем по 4 400 ИЕ/кг в час в течение 12 ч. Далее применяют гепарин или пероральные антикоагулянты.
Форма выпуска: во флаконах в виде лиофилизированного порошка по 5 000 и 250 000 ИЕ. Растворяют урокиназу в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 %-м растворе глюкозы.
Фибринолизин (Fibrinolysinum)Фибринолизин (плазмин) является физиологическим компонентом естественной противосвертывающей системы организма.
Показания: в случаях свежего тромбоза (в течение 1 суток при тромбозах коронарных сосудов и сосудов мозга и при тромбозах периферических артериальных ветвей, если не наступила гангрена; в течение 5–7 сут. при тромбозах периферических вен). С увеличением срока существования тромба эффективность фибринолизина снижается.
Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, открытые раны, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрит, фибриногенопения, туберкулез легких в острой форме, лучевая болезнь. При мозговых поражениях относнтельным противопоказанием является высокое артериальное давление (систолическое выше 200 мм, диастолическое 110–120 мм рт. ст.).
Применение: вводят препарат внутривенно капельно. Фибринолизин, находящийся в сухом виде во флаконе, растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 100–160 ЕД препарата в 1 мл. Растворы готовят непосредственно перед употреблением, так как при стоянии (в условиях комнатной температуры) они теряют активность.
К раствору фибринолизина добавляют гепарин из расчета 10 000 ЕД на каждые 20 000 ЕД фибринолизина и смесь вводят в вену с начальной скоростью 10–15 капель в минуту. При хорошей переносимости скорость введения увеличивают до 15–20 капель в минуту. Суточная доза фибринолизина составляет обычно 20 000 – 40 000 ЕД; продолжительность введения 3–4 ч. (5 000 –8 000 ЕД в час).
