Дарья Николаева - Великие лекарства. В борьбе за жизнь
К концу XVIII века лекари всей Европы знали, что ивовая кора помогает справляться с различными видами лихорадки, снижает температуру и снимает боль.
В 1828 году профессор Мюнхенского университета Иоганн Бюхнер сумел получить из ивовой коры экстракт в виде желтых кристаллов. По имени дерева он назвал новое вещество салицином. На следующий год французский химик Анри Леру усовершенствовал метод Бюхнера. Через шесть лет химик из Берлина Карл Якоб Ловиг выделил салициловую кислоту из экстракта цветов таволги, а последний шаг в этой цепочке совершил итальянский химик Рафаэле Пириа. Он получил салициловую кислоту лабораторным способом – окислением салицина. В результате появилось вещество, ставшее основой аспирина.
В это же время врачи заметили, что салицин оказывает благотворное влияние на больных, страдающих ревматизмом. Правда, он отрицательно действовал на желудок, был не слишком сильным и к тому же недешевым. Чистая салициловая кислота была дешевле и эффективней салицина, но повреждала желудок сильнее, чем он. Салицин и салициловая кислота были противными на вкус и вызывали боли в желудке. Поэтому пациенты отказывались принимать их.
Владелец бренда «Аспирин» фирма Bayer первоначально занималась производством и продажей красителей и называлась тогда Farbenfabriken vorm. Friedr. Bayer & Co. Новый владелец, Карл Румпф, зять основателя фирмы Фридриха Байера, решил изменить профиль производства. Вместо анилиновых красителей он задумал выпускать лекарства и стал приглашать ученых из университетов, чтобы они работали над созданием медицинских препаратов.
Тогда и пришли в компанию Артур Айхенгрюн и Феликс Хоффман. После смерти Румпфа генеральным директором Bayer стал профессор Карл Дуйсберг, который начал экспериментировать с различными химическими веществами в поисках новых жаропонижающих средств. Ему удалось получить фенацетин, который применяют до сих пор, в частности в сочетании с аспирином.
Айхенгрюн и Хоффман работали над усовершенствованием салицина. Дуйсберг не верил в их успех. Но им удалось создать лекарство, о котором заговорили как о чудодейственном средстве. В 1899 году фирма Bayer начала производство препарата под названием «аспирин» в качестве анальгезирующего, жаропонижающего и болеутоляющего лекарства.
Аспирин стал торговой маркой Bayer. Уже в 1915 году его можно было приобрести без рецепта врача. Аспирин изначально продавали в виде порошка, и он быстро завоевывал популярность. К 1909 году треть всех продаж препарата приходилась на США. Аспирин стал неизменным спутником Энрико Карузо. Он упоминается в произведениях Франца Кафки и Ярослава Гашека.
В начале XX века аспирин был популярен и в России, в том числе при царском дворе. С аспирином связан эпизод, способствовавший упрочению положения Григория Распутина. К этому времени было известно, что аспирин снижает свертываемость крови (именно поэтому его используют для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний), но им собирались лечить страдавшего гемофилией цесаревича Алексея. А при гемофилии аспирин смертельно опасен. Григорий Распутин запретил давать мальчику новинку из Германии, чем и спас его.
После окончания Первой мировой войны ацетилсалициловая кислота продолжила свое триумфальное шествие, находя новые сферы применения. Во время эпидемии гриппа в Европе аспирин спас тысячи жизней. Обнаружилось, что добавление аспирина в воду для полива благотворно сказывалось на состоянии растений.
В течение столетия химики компании Bayer, а также другие исследователи предпринимали многочисленные попытки изучить влияние изменений в строении производных салициловой кислоты на их активность и таким образом найти соединения, имеющие превосходство над аспирином. Исследовали влияние длины цепи ацетильной группы аспирина и различных заместителей в цикле. Изучали различные соли аспирина – кальциевую, натриевую, литиевую, а также лизинацетилсалицилат, которые лучше растворимы в воде, чем сама ацетилсалициловая кислота.
Аспирин – один из наиболее распространенных в мире медикаментов. В течение ста лет в среднем выпускалось по 10 млрд таблеток аспирина в год.
Присутствие ацетильной группы в составе аспирина – условие фармацевтического действия. Часть из перечисленных выше соединений была введена в медицинскую практику, и хотя некоторые препараты имели перед аспирином преимущество (особенно при лечении ревматизма), ни один из них не завоевал столь широкой популярности.
В 1948 году американский врач Лоуренс Крэйвен опубликовал результаты своего смелого эксперимента. Он выписывал аспирин сердечникам, считая, что это принесет им пользу, хотя не вполне понимал механизм его действия. И действительно, аспирин снижал риск возникновения инфаркта. В наше время каждый четвертый человек, принимающий аспирин, использует его именно с этой целью. В Британии даже переиначили старинную поговорку «Одно яблоко в день – и забудешь про докторов» на «Одна таблетка аспирина – и проживешь без врачей».
В 1952 году был синтезирован аспирин с пониженным содержанием активного вещества, предназначенный для детей, а в 1969 году лекарство было включено даже в аптечки астронавтов.
Аспирин – один из наиболее распространенных в мире медикаментов. Показания к применению его в последние годы значительно расширились, на первый план выходит антитромботическое действие. Аспирин вынуждены принимать пожизненно больные с протезами клапанов сердца с целью профилактики тромбообразования в области искусственных клапанов, после операции аортокоронарного шунтирования при ишемической болезни сердца, для профилактики повторных инфарктов миокарда, больные с преходящими расстройствами мозгового кровоснабжения с целью профилактики ишемического инсульта.
Не так давно открыли новые положительные качества аспирина. Предполагается, что он не только предупреждает инфаркт, но и снижает риск возникновения рака пищевода и толстой кишки. Опубликованы данные, согласно которым аспирин может использоваться для профилактики рака кожи и груди.
Компании Bayer пришлось сражаться за свои права на бренд. Поначалу она стала жертвой тогдашнего германского законодательства, не допускавшего патентования лекарств и химических соединений. Этим воспользовались американцы. Поражение Германии в Первой мировой войне позволило победившим союзникам отвергнуть претензии Bayer и пользоваться не только формулой и технологическим процессом, но даже и названием «аспирин». Патентная борьба продолжалась долго, Bayer победил, но далеко не везде. Например, Советский Союз пренебрегал копирайтом немцев и выпускал аспирин под одноименным названием. Только в 1999 году – наверное, в честь столетия со времени появления препарата – Россия тоже признала копирайт Bayer.
Право выпускать лекарство под названием «аспирин» принадлежит Bayer, а другие компании производят тот же препарат под иными наименованиями: «Аспирин Упса», «Аск-С», «Плидол-С», «Форталгин», «Солуцетил», «Аспро-С», АСС, «Тромбо АСС» и др.
В настоящее время в России предлагают более ста различных болеутоляющих средств, и почти все они содержат в качестве основного ингредиента аспирин. Его под разными названиями выпускают многие фармпредприятия: «Вертекс», «Синтез», «Канонфарма», «Медисорб», «Уралбиофарм» и другие.
Общий масштаб производства аспирина в мире составляет ежегодно тысячи тонн. В 1950 году аспирин был включен в Книгу рекордов Гиннесса как самое продаваемое обезболивающее. В 1999 году, отмечая столетие аспирина, фармацевтические компании заявили о продаже триллиона таблеток. Иными словами, в течение ста лет в среднем выпускалось по 10 млрд таблеток аспирина в год.
Вакцина против оспы. Спасительный коровий гной
Терроризируя человечество на протяжении веков, оспа унесла, по некоторым данным, около полумиллиарда человеческих жизней, заняв устойчивое первое место среди самых страшных болезней-убийц. Беспрепятственное господство страшной болезни продолжалось до тех пор, пока в конце XVIII века ей не бросил вызов английский сельский врач Эдвард Дженнер, а во второй половине ХХ века томское предприятие НПО «Вирион», на котором было произведено 1,5 млрд доз высококачественной оспенной вакцины, поставленных тогда СССР совершенно бесплатно в разные регионы мира под патронатом ВОЗ.
Натуральная оспа (на латыни – Variola, Variola vera) или, как ее еще называли, черная оспа – очень заразная инфекция, которую вызывают два вида вирусов: Variola major (летальность 20–40 %, а иногда намного выше) и значительно менее смертоносный – Variola minor (летальность 1–3 %). Точное время появления вируса не определено, но считается, что он эволюционировал 16 000–48 000 лет назад. Старейшие заслуживающие доверия медицинские свидетельства существования оспы обнаружены в Индии (1500 год до н. э.), Китае (1122 год до н. э.) и Египте (1145 год до н. э.). Следы оспы найдены, в частности, на мумифицированном теле фараона Рамзеса V. Не исключено, что именно от этой болезни он умер.
