Валерия Малеванная - Фармакология: конспект лекций
Побочные действия: гипотония, сухость во рту, сонливость, тахикардия, нарушение зрения, головокружение, кожный зуд.
Противопоказания: отравление алкоголем и барбитуратами, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, болезни сердца.
Форма выпуска: таблетки по 0,015 и 0,05 г № 50. Список Б.
4. Производные бензамидного ряда. Транквилизаторы
Производные бензамидного ряда.
Просульпин (Prosulpin).
Блокирует допаминовые рецепторы головного мозга, вызывает антипсихотический эффект.
Оказывает антидепрессивное, противорвотное и растормаживающее действие.
Применение: психозы, депрессия, невротические состояния, мигрень.
Способ применения: принимают внутрь 200–600 мг в сутки (в 2–3 приема). М. С. Д. – 2 г.
Побочные действия: головокружение, расстройства сна, психическое возбуждение, сухость во рту, запоры, рвота, гипертензия.
Противопоказания: феохромоцитома, артериальная гипертензия, беременность, эпилепсия.
Форма выпуска: таблетки по 200 мг № 30.
Препараты бензодиазепинового ряда.
Лепонекс (Leponex).
Обладает выраженным антипсихотическим и седативным действием.
Применение: шизофрения.
Способ применения: принимают внутрь в несколько приемов; средняя доза составляет 300 мг в сутки, максимальная – 600 мг в сутки, поддерживающая – 150–300 мг в сутки.
Побочные действия: сонливость, чувство усталости, головная боль, головокружение, тахикардия, гипотония, тошнота, рвота, запоры, нарушения мочеиспускания.
Противопоказания: агранулоцитоз, тяжелые заболевания печени и почек, коматозные состояния, токсические психозы, болезни сердца.
Форма выпуска: таблетки по 25 и 100 мг № 50; ампулы по 2 мл (по 50 мг в растворе для инъекций) № 50.
Транквилизаторы (анксиолитики)
Транквилизаторы (противосудорожные средства) – синтетические вещества, ослабляющие чувство страха, тревоги, внутреннего напряжения, но активизирующие при этом положительные эмоции.
Основные представители – производные бензодиазепина, воздействующие на специфические рецепторы, локализующиеся в лимбической системе и гипоталамусе, применяющиеся в лечении невротических и пограничных состояний; нарушений сна; болезней сердечно-сосудистой системы.
Вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным свойствами, не снижающие внимания и работоспособности, получили название дневных транквилизаторов.
Препараты бензодиазепинового ряда.
Сибазон (Sibazonum).
Синонимы: диазепам, седуксен; обладает выраженным транквилизирующим действием; относительно сильной противосудорожной активностью, антиаритмическим действием.
Применение: невротические и неврозоподобные состояния; нормализация сна; в комбинации с другими противосудорожными препаратами для лечения эпилепсии; синдром абстиненции при алкоголизме; предоперационная подготовка больных; зудящие дерматозы; как успокаивающее и снотворное больным язвенной болезнью.
Способ применения: назначают внутрь начиная с дозы 0,0025—0,005 г 1–2 раза в день. Разовая доза для взрослых от 0,005 до 0,015 г, для детей 0,002—0,005 г. Суточная доза не должна превышать 0,025 г в 2–3 приема.
Побочные действия: сонливость, тошнота, головокружение, нарушения менструального цикла, понижение либидо.
Противопоказания: острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, беременность; прием алкоголя.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 50, по 0,001 и 0,002 № 20. Список Б.
5. Транквилизаторы
Ксанакс (Xanax).
Активное вещество алпразолам. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Обладает антидепрессивными свойствами, центральной миорелаксирующей и умеренной снотворной активностью.
Применение: состояние страха и тревоги; невротические и реактивные депрессии; депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний. При состояниях тревоги принимают внутрь по 250 мкг 3 раза в сутки.
Средняя поддерживающая доза составляет 500 мкг (4 мг в сутки в несколько приемов); при депрессии – 500 мкг 3 раза в сутки; при необходимости – до 1–4 мг в сутки. Отмену препарата производить постепенно.
Побочные действия: сонливость, головокружение, задержка или недержание мочи, изменение массы тела.
Форма выпуска: таблетки по 250 и 500 мкг, 1, 2, 3 мг № 30.
Транксен (Tranzene).
Активное вещество дикалий клоразепат. Оказывает седативное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.
Применение: такое же, как у ксанакса; для профилактики делирия у больных алкоголизмом.
Способ применения: назначают внутрь 25—100 мг в сутки.
Побочные действия: сонливость, мышечная слабость, тошнота, рвота.
Противопоказания: дыхательная недостаточность, беременность.
Форма выпуска: капсулы по 5 и 10 мг № 30.
Феназепам (Phenazepanum).
Обладает выраженным снотворным, транквилизирующим, гипнотическим и миорелаксирующим действием.
Применение: такое же, как у ксанакса.
Способ применения: принимают внутрь по 0,0005—0,001 г до 0,002—0,005 г 2–3 раза в сутки.
Побочные действия: такое же.
Противопоказания: тяжелая миастения, нарушение функции печени и почек, беременность, работа, требующая быстрой реакции, отравления алкоголем, снотворными.
Форма выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 № 50; ампулы по 1 мл 3 %-ного раствора № 10.
К этой группе также относятся хлозепид (Chlozepidum), или элениум, нозепам (Nozepamum), их синонимы – тазепам, оксазепам. В качестве дневного транквилизатора – мезапам (Mezapamum), синоним – рудотель. Успокаивающее действие его сочетается с некоторым активизирующим эффектом. Амбулаторно назначают взрослым утром и в полдень по 0,005, вечером – по 0,01. Максимальная доза 0,06—0,07 г.
Противопоказания: такие же, как и у других препаратов этой группы.
6. Седативные средства (успокаивающие)
Это природные и синтетические вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Основной механизм действия – усиление процессов торможения или понижение процессов возбуждения, оказание регулирующего влияния на функции ЦНС. Они усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств, облегчают наступление естественного сна и углубляют его. Применяют для лечения легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии гипертонической болезни, неврозов сердечно-сосудистой системы, спазмов ЖКТ. К седативным средствам относятся бромиды и препараты, полученные из растений.
Натрия бромид (Natrii bromidum).
Обладает способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения.
Применение: неврастения, истерия, повышенная раздражительность, бессонница, начальные формы гипертонической болезни, а также эпилепсия и хорея. Назначают внутрь до еды в растворах (микстурах). Доза для взрослых составляет от 0,1 до 1 г по 3–4 раза в день, в виде 3 %-ного раствора – по 1–2 ст. л. на ночь или 2–3 раза в день.
Побочные действия: бромизм, выражающийся в виде насморка, кашля, общей вялости, ослабления памяти, кожной сыпи и конъюнктивита. В этом случае большим количеством натрия хлорида (10–20 г в сутки) и воды (3–5 л в сутки) необходимо полоскать рот и часто мыть кожу, регулярно опорожнять кишечник.
Форма выпуска: порошок, из которого готовят растворы и микстуры.
Бромкамфара (Bromcamphora).
Показания, применение: такие же, как у натрия бромида, но также улучшает сердечную деятельность.
Форма выпуска: порошки и таблетки по 0,15 и 0,25.
Препараты, содержащие барбитуратыБеллоид (Belloid).
Комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и адренолитическое действие.
Применение: расстройства вегетативной нервной системы, бессонница, повышенная раздражительность. Назначают внутрь по 1 драже 3–4 раза в сутки.
Побочные действия: тошнота, рвота, понос, сухость во рту.
Форма выпуска: драже в упаковке по 50 штук.
К этой группе относится и препарат беллатаминал (Bellataminalum), который применяется также при нейродермитах и климактерических неврозах.
Противопоказания: беременность, глаукома.
К группе седативных относится и магния сульфат (Magnesii sulfas), выпускается в виде порошков и ампул; раствора 25 %-ного по 5 и 10 мл. При парентеральном применении оказывает успокаивающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы наблюдается седативный, снотворный или наркотический эффект. Обладает желчегонным действием, в больших дозах оказывает курареподобное действие.
