Сергей Басинский - Клинические лекции по офтальмологии
Нежелательные общие явления – сонливость, замедление психических и двигательных реакций. Реже больные отмечают нервозность, беспокойство. Периодически могут появляться брадикардия, запоры, снижение желудочной секреции, импотенция. Применение клонидина в виде глазных капель может сопровождаться резким снижением артериального давления.
Клонидин назначают 2—4 раза в день и начинают с 0,25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0,5% раствор. При побочных явлениях, связанных с использованием 0,25% раствора, назначают 0,125% раствор.
Местное гипотензивное действие усиливается при совместно применении с холинэстеразными средствами и адреноблокаторами.
Препарат выпускается в России под названием клофелин (Clophelinum) 0,125; 0,25 и 0,5% глазные капли в пластмассовых тюбиках-капельницах вместимостью 1,5 мл.
Высокая системная адсорбция и выраженное центральное симпатолитическое действие заставили практически отказаться от приме нения клонидина.
В отличие от клонидина, апроклонидин и бримонидин плохо проходят гематоэнцефалический барьер и не вызывают заметных системных изменений в организме больного. Апраклонидин и бримонидин в России не зарегистрированы.
Бета-адреноблокаторы
Препаратами первого выбора при лечении глаукомы в большинстве случаев являются бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы обладают различной селективностью действия.
Тимолол (Timolol) – неселективный бета-блокатор, не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) свойством.
Механизм снижения офтальмотонуса при применении тимолола заключается в угнетении секреции внутриглазной жидкости. Однако, по некоторым данным, при длительном применении тимолола улучшается отток водянистой влаги, что, по-видимому, связано с деблокадой склерального синуса. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч, продолжается не менее 24 ч. Снижение внутриглазного давления составляет около 25% исходного. Разница в гипотензивном действии 0,25 и 0,5% раствора составляет 10—15%. С целью снижения риска побочных эффектов применяют и более низкие концентрации препарата (0,1% раствор).
Препарат выпускается в виде 0,25 или 0,5% глазных капель в стеклянных и пластмассовых флаконах по 5 и 10 мл.
Бетаксолол (Betaxalol) – селективный (бета1) адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью, оказывает незначительное мембраностабилизирующее (местноанестезирующее) действие. Гипотензивный эффект обычно наступает через 30 мин после закапывания, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 ч. После однократного закапывания гипотензивное действие препарата сохраняется 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет около 20% исходного. Бетаксолол оказывает прямое нейропротекторное действие.
Лечение начинают с применения 0,25% раствора 1—2 раза в день, при неэффективности используют 0,5% раствор в той же дозе. Пролонгированные препараты применяют 1 раз в день (утром).
Гипотензивный эффект следует оценивать через 2 нед регулярного применения.
Альфа– и бета-адреноблокаторы
Представителем этой группы является оригинальный отечественный адреноблокатор проксодолол (Proxodololum).
Проксодолол оказывает блокирующее влияние на бета-альфарадренорецепторы. Механизм снижения офтальмотонуса проявляется в угнетении продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие начинается через 1 ч после однократной инстилляции, максимальное снижение внутриглазного давления наблюдается через 4—6 ч. После однократной инстилляции эффект сохраняется в течение 8—12 ч и довольно выражен. Максимальное снижение внутриглазного давления составляет около 7 мм рт. ст. (20%) исходного.
Лечение начинают с применения 1% раствора 2—3 раза в день, при неэффективности используют 2% раствор в той же дозе. Как и у других адреноблокаторов, гипотензивный эффект проксодолола развивается постепенно, поэтому его оценку следует проводить через 2 нед регулярного применения.
Ингибиторы карбоангидразы.
Дорзоламид (Dorzolamide).
Ингибирует активность карбоангидразы II в отростках цилиарного тела, нарушает образование ионов бикарбоната, что приводит к нарушению транспорта ионов через мембраны клеток. В результате происходит снижение продукции внутриглазной жидкости. Максимальный гипотензивный эффект начинается через 2 ч после инстилляции препарата. Последействие сохраняется и через 12 ч. Максимальное снижение офтальмотонуса составляет от 14 до 24% от исходного уровня.
При монотерапии препарат закапывается 3 раза в день, при комбинированном использовании с другими гипотензивными лекарственными средствами 2 раза в день.
Трусопт (Trusopt) – 2% глазные капли в пластмассовых флаконах-капельницах, снабженных специальным дозатором для капель, емкостью 5 мл.
Бринзоламид (Brinzolamide) обладает высокой избирательностью к карбоангидразе II, хорошо проникает внутрь глаза. Бринзоламид наиболее хорошо переносится из препаратов ингибиторов карбоангидразы. Бринзоламид, применяемый местно или введенный внутривенно, улучшает кровоснабжение диска зрительного нерва. Среднее снижение внутричерепного давления составляет 18—20% исходного.
Азопт (Azopt) – 1% офтальмологическая суспензия в пластмассовых флаконах-капельницах, снабженных специальным дозатором, вместимостью 5 мл.
Нейропротекторы
Ферментативные антиоксиданты: супероксиддисмутаза – препарат эрисод (ООО «Рэсбио», С.-Петербург) – лиофилизированный порошок по 400 000 ЕД и 1 600 000 ЕД в ампулах и флаконах. Для приготовления раствора (глазные капли) содержимое флакона (ампулы) разводят на 2 мл изотонического раствора хлорида натрия ex temporae. Полученный раствор можно использовать в течение 3 дней. Рексод (ООО «Рэсбио», С.-Петербург) – лиофилизированный по 800 000 ЕД в ампулах и флаконах – закапывается порошок с помощью метода форсированных инстилляции – в течение часа 1 капля препарата закапывается 6 раз с интервалом 10 мин. Препарат применяют в течение 10 дней. Курс лечения проводят 1 раз в 2—3 мес.
Неферментативные антиоксиданты:
• эмоксипин 1% раствор вводить субконъюнктивально и парабульбарно. Курс лечения составляет 10 инъекций. При необходимости лечение можно повторять 2—3 раза в год. Эффект эмоксипина усиливается при его совместном применении с а-токоферолом, масляный раствор которого принимают внутрь по 50—100 мг в сутки в течение 2 нед. Курс лечения можно повторить через 3 мес;
• 0,02% раствор гистохрома вводить субконъюнктивально и пара-бульбарно. Курс лечения 10 инъекций. При необходимости лечение можно повторять 2—3 раза в год;
• аевит (ретинол 35 мг и токоферол 100 мг) – внутрь по 1 капсуле 2—3 раза в день;
• кислота липоевая – внутрь по 0,025 – 0,05 г 2—5 раза в день. Липоевую кислоту целесообразно сочетать с витаминами группы В.
Пептидные биорегуляторы
Ретиналамин вводится парабульбарно или внутримышечно. Для приготовления раствора лиофилизированный порошок разводят в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия. На курс 10—14 инъекций. Курсы лечения проводят 1—2 раза в год. Целесообразно сочетать применение ретиналамина и кортексина, который вводят парабульбарно однократно. Для приготовления раствора лиофилизированный порошок разводят в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия.
Спазмолитики
Производные пуринов:
• теофиллин внутрь по 250 мг 3 раза в день в течение 2 нед;
• ксантинола никотинат внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды в течение 2 мес или внутримышечно по 2 мл 15% раствора 1 раз в день в течение 10 дней.
Индольные алкалоиды:
• винпоцетин (кавинтон) по 5 мг 3 раза в день в течение 1 месяца, далее по 5 мг 1 раз в день длительно. Курс лечения можно начинать с внутривенного капельного введения 20 мг (на 500 мл изотонического раствора хлорида натрия) в течение 10 дней.
Пуриновые алкалоиды:
• пентоксифиллин (трентал) внутрь во время или после еды по 400 мг 3 раза в день в течение 2 нед, далее 2 раза в день в течение 2 нед;
• дипиридамол (курантил) по 75—600 мг/сут в несколько приемов за 1 ч до еды. Дозу устанавливают индивидуально.
Ангиопротекторы:
• добесилат кальция (доксиум) внутрь по 0,25 г 3—4 раза в день в течение 3—4 нед.
• пармидин (продектин) по 0,25 г 3—4 раза в день в течение 2—4 нед.
• этамзилат (дицинон) по 0,25 г 3 раза в день в течение 2—3 месяцев.
