Валерия Малеванная - Фармакология: конспект лекций
Тусупрекс (Tusuprex).
Оказывает центральное противокашлевое действие, не угнетает дыхание, не вызывает пристрастия и привыкания.
Показания: острый кашель любой этиологии, коклюш, для подавления кашля при бронхоскопии.
Способ применения: назначают внутрь взрослым по 20 мг 3–4 раза в день, детям до года – по 5 мг 3–4 раза в день, детям старше года – 5—10 мг 3–4 раза в день.
Побочные действия: диспепсия.
Противопоказания: бронхиальная астма, бронхоспазм, бронхоктазии, бронхиты с трудноотделяемой мокротой.
Форма выпуска: таблетки в оболочке по 0,01 и 0,02 г № 30.
Глауцин (Glaucini hudrochloridum).
Действует и применяется так же, как тусупрекс.
Побочные действия: умеренное гипотензивное действие.
Противопоказания: пониженное артериальное давление и инфаркт миокарда.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 20. Список Б.
Препараты с периферическим действием.
Либексин (Libexin).
Оказывает местное анестезирующее действие на слизистую оболочку дыхательных путей, вызывает некоторый бронхолитический эффект.
Показания: Острый и хронический бронхит, бронхопневмония, бронхиальная астма, эмфизема легких.
Способ применения: назначают внутрь взрослым по 0,1 3–4 раза в день, в тяжелых случаях – по 0,2 3–4 раза в день, детям – в зависимости от возраста по 0,025—0,05 г 3–4 раза в день.
Побочные действия: сухость во рту, тошнота, диарея, аллергические реакции.
Противопоказания: состояния после ингаляционного наркоза, обильное образование секрета в дыхательных путях.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г № 20.
2. Рвотные и противорвотные препараты
Рвота – чаще всего защитный акт, направленный на освобождение желудка от попавших в него раздражающих и токсических веществ.
Иногда рвота – это сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма и обусловленный различными факторами. Нередко рвота наступает в результате перевозбуждения лабиринтного аппарата. Контролируется она специальными структурами продолговатого мозга – рвотным центром и так называемой триггерной зоной.
Рвота развивается при возбуждении рвотного центра: при непосредственном воздействии на него токсических или лекарственных веществ; при рефлекторном возбуждении центростремительных путей, а также при поступлении в него импульсов от хеморецепторов пусковой зоны. Она особенно чувствительна к действию химических веществ.
И рвотное, так же как и противорвотное, действие многих лекарственных веществ, реализуется путем первичного возбуждения или торможения этой зоны. Рвотные средства – лекарственные препараты, вызывающие рвоту при их применении. Различают рвотные средства центрального действия (апоморфин, Apomorphini hydrochloridum) и рвотные средства периферического действия (сульфат меди, Cuprum sulfatis), сульфат цинка.
Апоморфин (Apomormorphini hydrochloridum).
Рвотное средство центрального действия, стимулирующие хеморецепторы триггерной зоны.
Показания: как рвотное средство, при хроническом алкоголизме для выработки реакции отвращения к алкоголю.
Способ применения: вводят п/к по 0,2–0,5 мл 1 %-ного раствора.
Побочные действия: сосудистый коллапс, тремор, судороги, угнетение дыхательного центра.
Противопоказания: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, болезни легких, язвенная болезнь.
Форма выпуска: ампулы 1 %-ного раствора по 1 мл № 10. Список А.
Противорвотные препараты.
Лекарственные средства из разных фармакологических групп, действующие на рвотный центр, триггерную зону, а также оказывающие центральное и периферическое действие. К ним относятся м-холиноблокаторы, антигистаминные препараты, нейролептики группы фенотиазина и бутирофенона и др.
Диметпрамид (Dimetpramidum).
Противорвотное средство, блокирующее хеморецепторы триггерной зоны. Не обладает кумулятивным действием.
Показания. Рвота различного генеза.
Побочные действия: снижение артериального давления, сонливость.
Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функций, гипотония.
Форма выпуска: таблетки по 0,02 № 50.
Мотилиум (Mottilium).
Противорвотный препарат. Антагонист периферических и центральных дофаминовых рецепторов. Усиливает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение.
Применение: тошнота и рвота различного генеза. Принимают внутрь за 15–20 мин по 20 мг 3–4 раза в течение дня и перед сном.
Побочные действия: спазмы кишечника, повышение уровня пролактина в плазме крови.
Противопоказания: желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость желудка или кишечника, перфорация желудка.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 30 и 10.
Церукал (Cerucalum).
Противорвотное средство. Антагонист допалиеновых рецепторов. Оказывает регулирующее действие на моторную функцию ЖКТ.
Применение: тошнота и рвота различного генеза, нарушение моторной функции, атония и гипотония (после резекции желудка) ЖКТ. Принимают внутрь до еды по 1–2 таблетки 2–3 раза в день, вводят в/м или в/в 2–6 мл в сутки.
Побочные действия: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, спазм лицевой мускулатуры, склонность к депрессиям.
Противопоказания: кровотечения из ЖКТ, перфорация желудка и кишечника, стеноз привратника, кишечная непроходимость, феохромоцитома.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 50, ампулы по 2 мл (в 1 мл 0,005 г препарата) № 10.
ЛЕКЦИЯ № 11. Лекарственные средства, действующие на периферические нейромедиаторные системы. Средства, действующие на периферические холинергические процессы
1. Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные системы
В периферической нервной системе различают афферентные нервы – чувствительные, несущие информацию в ЦНС, и эфферентные нервы – центробежные, по которым из ЦНС осуществляется координация деятельности внутренних органов. Средства, действующие на периферическую нервную систему, подразделяют на две группы: лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию, и лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию. Эфферентные, или центробежные, нервы в организме представлены:
1) соматическими (двигательными), иннервирующими скелетную мускулатуру;
2) вегетативными, иннервирующими внутренние органы, железы, кровеносные сосуды.
Вегетативные нервные волокна прерываются на своем пути в специальных образованиях – ганглиях, причем часть волокна, идущая до ганглия называется преганглионарным, а после ганглия – постганглионарным. Все вегетативные нервы подразделяют на симпатические и парасимпатические, выполняющие различную физиологическую роль в организме и являющиеся физиологическими антагонистами. Передача возбуждения в синапсах осуществляется с помощью нейромедиаторов, которыми могут быть адреналин, норадреналин, ацетилхолин, дофамин и др. В передаче возбуждения в окончаниях периферических нервов основную нейромедиаторную роль играют ацетилхолин и норадреналин. Различают холинергические (медиатор ацетилхолин), адренергические (медиатор адреналин или норадреналин) и дофаминергические (медиатор дофамин) синапсы. Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным средствам, в связи с чем все лекарственные препараты делятся на две группы: лекарственные средства, действующие в области холинергических синапсов, и лекарственные средства, действующие в области адренергических синапсов. Все эти препараты могут активировать процесс синаптической передачи или, стимулируя соответствующие рецепторы, воспроизводить эффект естественного медиатора. Такие средства называются миметиками (стимуляторами) – холиномиметики и адреномиметики. Если они тормозят процесс синаптической передачи или блокируют рецепторы, их называют литиками (блокаторами) – холинолитиками и адренолитиками.
2. Средства, действующие на периферические холинергические процессы. М-холиномиметики
Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность к лекарственным веществам: синапсы и рецепторы, расположенные в них и чувствительные к мускарину, называют мускариночувствительными, или м-холинорецепторами; к никотину – никотиночувствительными, или н-холинорецепторами.
Ацетилхолин как медиатор для всех холинорецепторов является субстратом действия фермента ацетилхолинэстеразы, катализирующей реакцию гидролиза ацетилхолина.
Холинергические средства подразделяются на следующие группы:
